Садржај:
1. Увод ............................................................................................................ 3
2. Структура аминогликозидних антибиотика ..................................... 3
3. Физичко
-
хемијске особине аминогликозидних антибиотика ........ 3
4. Однос између структуре и појаве микробиолошке резистенције .. 4
5. Однос између структуре и деловања (САР) ....................................... 5
6. Механизам деловања аминогликозидних антибиотика .................. 6
7. Подела и спектар дејства аминогликозидних антибиотика ........... 6
8. Представници аминогликозидних антибиотика ............................... 6
8.1. Деривати стрептидина ................................................................. 7
8.2. Деривати 2-деоксистрептамина (2-ДОС) ................................... 7
8.2.1. 4,6-дисупституирани аминогликозиди 2-деоксистрептамина ..... 8
8.2.1.1. Канамицинска група А, Б и Ц .......................................... 8
8.2.1.2. Амикацин ........................................................................... 8
8.2.1.3. Тобрамацин ........................................................................ 9
8.2.1.4. Дибекацин .......................................................................... 9
8.2.1.5. Гентамицин ........................................................................ 9
8.2.1.6. Сисомицин ......................................................................... 10
8.2.2. 4,5-дисупституирани аминогликозиди 2-деоксистрептамина ..... 10
8.2.2.1. Неомицин ........................................................................... 10
8.2.2.2. Паромомицин ..................................................................... 11
9. Закључак ................................................................................................... 11
1. Увод
Аминогликозидни антибиотици или аминогликозиди су антимикробни лекови,
бактерицидни антибиотици, познати по свом деловању широког спектра и ефикасном
активношћу у третману инфекција узрокованих резистентним бактеријским сојевима.
Аминогликозиди су антибиотици са сложеном хемијском структуром, са
међусобно сличним антимикробним дејством, фармакокинетичким карактеристикама и
токсичним дејствима.
Главни представници ове групе лекова су гентамицин, стрептомицин, амикацин,
тобрамицин, нетилмицин и неомицин.
Аминогликозиди су базни, изразито поларни поликатјонски олигосахариди. Због
специфичности хемијске структуре осетљиви су на бактеријске ензиме и примењују се у
комбинованој терапији где се остварују ефикасни синергистички резултати.
Аминогликозиди су ефикасни против многих аеробних грам-негативних и неких
грам-позитивних организама. Највише се користе против грам-негативних црвених
организама и сепсе.
Примена аминогликозидних антибиотика је повећана од открића стрептомицина.
2. Структура аминогликозидних антибиотика
У молекулу аминогликозида аминошећери су гликозидним мостом везани за једну
хексозу - аминоциклитол стрептидин (само стрептомицин) или 2-деоксистрептамин (сви
остали).
Поједини аминогликозиди се међусобно разликују по броју и врсти аминошећера.
Амино групе одговорне су за базна својства аминогликозида, док су хидроксилне гупе на
шећерима заслужне за добру растворљивост у води, а слабу у мастима (тешко пролазе кроз
липопротеинске мембране – активни транспорт).
3. Физичко
-
хемијске особине аминогликозидних антибиотика
Аминогликозидни антибиотици имају најмање један аминошећер (аминохексозу), а
неки имају и пентозу којој недостаје једна NH2 група (стрептомицин, неомицин,
паромомицин). Поред тога сваки од клинички корисних аминогликозида садржи високо
2
