UNIVERZITET U TRAVNIKU
FARMACEUTSKO ZDRAVSTVENI FAKULTET
ODSJEK/SMJER: Farmacija
Predmet:
Farmaceutska hemija II
Tema:
Koronarni dilatatori
-seminarski rad-
Mentor
: Dr. sc. Jasminka Sadadinović, red. prof.
Kandidati
: Šoljanin Azra 1003/14
Ass. Minela Dacić Ferhatović Tea 945/14
2
Travnik, travanj, 2017.
Sadržaj:
1. Uvod …………………………………………………………………………....…….3
2. Aterioskleroza koronarnih krvnih sudova ……………………………………………5
2.1. Angina pectoris ………………………………………………………………….6
3. Antistenokardici (antianginalgici) ……………………………………………………8
3.1. Organski nitrati …………………………………………………………………..8
3.1.1. Djelovanje …………………………………………………………………8
3.1.2. Mehanizam djelovanja ………………………………………………..….10
3.1.3. Tolerancija i neželjeni efekti ……………………………………..……...10
3.1.4. Farmakokinetika i farmaceutski aspekti …………………………..……...11
3.1.5. Klinička primjena organskih nitrata ………………………………...…….12
3.2. Aktivatori kalijumskih kanala …………………………………………...………12
3.3. Antagonisti β – adrenergičkih receptora ………………………………...………12
3.4. Antagonisti kalcijuma ………………………………………………...…………12
3.4.1. Mehanizam djelovanja: tipovi kalcijumskih kanala …………...…………13
3.4.2. Farmakološki efekti …………………...………………………………….14
3.4.2.1. Djelovanje na srce …………...……………….…………………..15
3.4.2.2. Vaskularni glatki mišić …………………………………………..15
3.4.2.3. Zaštita ishemičkih tkiva ………………………………………….15
3.4.3. Farmakokinetika ………………………………………………………….16
3.4.4. Neželjeni efekti …………………………………………………………...16
3.4.5. Klinička primjena kalcijumskih antagonista ……………………………...16
4. Zaključak ……………………………………………………………………………..17
5. Literatura ……………………………………………………………………………..18
6. Popis slika ……………………………………………………………………………19
4
mišića staje. Stoga se perfuzija srca krvlju najvećim dijelom događa tokom opuštanja srca –
dijastole – kada su subendokardijalni krvni sudovi otvoreni.
Taj efekt važan je za razumjevanje protoka krvi kroz srce. Naime, upravo je zbog
zaustavljanja protoka krvi u donjim slojevima ventrikularnog srčanog mišića taj dio srčanog
mišića podložniji oštećenjima zbog ishemije (nedostatka kisika) kod pacijenata koji pate od
ishemijske bolesti srca. Štaviše, kod takvih pacijenata tahikardija može biti jako opasna jer
zbog brzog rada srca dijastola traje kraće, pa krv ne stigne ući u sve dijelove srčanog mišića.
Koronarni krvni sudovi podložniji su aterosklerozi od većine drugih krvnih sudova. Kod
pacijenata koji pate od kronične ishemijske bolesti srca dolazi do posebne adaptacije –
počinju rasti dodatni novi krvni sudovi paralelno sa ostalim, koje doprinose boljem ukupnom
protoku krvi kroz srce. Takva pojava naziva se kolateralizacija.
Današnja domaća, a i svjetska literatura sve češće upotrebljava nazive antianginalgici i
antistenokardici za grupu lijekova koja se prethodnih godinama nazivala koronarnim
dilatatorima. Pod pojmom vazodilatatora uglavnom smatramo organske nitrate poput
gliceriltrinitrata, izosorbid-mononitrata i izosorbid-dinitrata, lijekova koji se najčešče koriste
za liječenje ishemijskih bolesti srca kao što su angina pectoris (stenokardija) i prevenciju
infarkta srca. Važan faktor razvoja tih bolest jeste ateroskleroza tj. začepljenje koronarnih
arterija. Samo začepljenje arterija može biti uzrokovano mnogim faktorima, kao što su:
pušenje
prekomjerna težina
hipertenzija
hiperlipoproteinemija
šećerna bolest
U daljem tijeku našeg rada, daćemo detaljan pregled svih najznačajnih lijekova iz grupa
antistenokardika i svakako ih podijeliti na osnovu njihovih struktura ili svojstava, opisaćemo
njihovu strukturu, način djelovanja, neželjene efekte, farmakokinetičke i farmakodinamičke
aspekte, toleranciju i način upotrebe.
1
1
H.P.Rang i sar. Farmakologija (peto izdanje); Beograd; 2005; 270 str.
5
2. ATEROSKLEROZA KORONARNIH KRVNIH SUDOVA
Glavni fiziološki faktori koji reguliraju koronarni protok krvi su:
a) fizički faktori
b) vaskularna kontrola putem metabolita
c) neuralna i humoralna kontrola
a) U toku sistole, pritisak koji vrši miokard na sudove koji prolaze kroz njega, jednak je ili
prevazilazi perfuzioni pritisak, tako da se koronarni protok krvi javlja samo u toku dijastole.
Dijastola je skraćena više nego sistola u toku tahikardije, čime se skraćuje period u kome je
moguća perfuzija miokarda. U toku dijastole, efektivni perfuzioni pritisak jednak je razlici
pritiska u aorti i ventrikularnog pritiska (
Slika 1
). Ako se dijastolni pritisak u aorti smanji, ili
dijastolni ventrikularni pritisak poraste, perfuzioni pritisak opada, a isto tako (ukoliko ga
drugi kontrolni mehanizmi ne kompenziraju) i koronarni protok krvi. Stenoza aortnog zalistka
(aortna stenoza) uzrokuje oba djelovanje i često izaziva ishemijski bol u grudima (
angina
),
čak i u odsustvu oboljenja koronarnih arterija.
