Decembar 2017.godine, Beograd 1
Visoka zdravstveno-sanitarna škola strukovnih studija
,,VISAN’’
Predmet
: Farmakologija
SEMINARSKI RAD
Tema
: Opioidi-agonisti,antagonisti, indikacije
i neželjena dejstva
Mentor
:
Student:
prof.dr. Vukomanović Predrag Radović Aleksandra
Br. indeksa:10-II/17
Decembar, 2017. godine, Beograd 2
Sadržaj:
1.Uvod……………………………………………………………….3
2.Opioidi…………………………………………………………….4
2.1.Istorijat……………………………………………………….4
2.2.Opioidni receptori…………………………………………..5
2.3.Endogeni opioidi……………………………………………6
3.Lekovi na opioidnim receptorima………………………………7
3.1.Specifični agonisti…………………………………………8
3.2.Parcijalni agonisti…………………………………………8
3.3.Specifični antagonisti……………………………………..9
4.Indikacije…………………………………………………………10
5.Neželjena dejstva…………………………………………………11
6.Zaključak………………………………………………………….12
7.Literatura………………………………………………………….13
Decembar, 2017. godine, Beograd 4
2. Opioidi
2.1. Istorijat
Farmakološki efekti opijuma poznati su još iz doba starih Sumeraca. Prvi pisani document o
soku maka ostavio je Teofrast još u 3. veku pre nove ere. Smatra se da mak vodi poreklo s
područja između Jadranskog mora I Male Azije. Reč
opium
nastala je od grčke reči za sok, pošto
se supstanca dobija iz soka maka (papaver somniferum). Lekari stare Arabija imali su iskustva u
korišćenju opijuma, a arapski trgovci preneli su supstancu na Orijent gde je uglavnom korišćena
za kontrolu dizenterije. Paracelzus je ponovo popularisao upotrebu opijuma u Evropi, nakon što
je svojevremeno bila isključena iz upotrebe zbog toksičnosti. Serturner je izolovao čistu
supstancu iz opijuma 1806.godine i nazvao je
morfin
po grčkom bogu Morfeju. Ubrzo je usledilo
i izolovanje drugih alkaloida. Robikvet je izolovao kodein (1832), a Merk papaverin (1848). Do
sredine XIX veka bilo je poznato više od 20 različitih alkaloida iz opijuma čije se prečišćavanje I
korišćenje u medicinske svrhe sve više širilo.
Problem stvaranja zavisnosti od opioida podstaklo je traganje za novim analgeticima koji ne
dovode do stvaranjja navike. Nešto pre i odmah nakon Drugog svetskog rata u kliničku praksu
uvedena sau sintetička jedinjenja kao što su meperidin i metadon za koja je ubrzo otkriveno da
imaju morfinske efekte. Nalorfin,derivate morfina, bio je izuzetak. On antagonizuje efekte
morfina, pa je ranih pedesetih godina XX veka korišćen kao antidot pri trovanju morfinom. Veće
doze nalorfin mogu se koristiti kao analgetik nakon operacije, amda se klinički ne upotrebljava u
te svrhe zbog neželjenih efekata kao što su disforija i uznemirenost. Međutim njegove neobične
farmakološke osobine dovele su do razvoja novih kekova, kao što su relativno čist antagonist
nalokson I jedinjenja sa mešanim svojstvom, kao što su pentazocine, butorfanol I buprenorfin.
Kompleksne reakcije morfina sa drugim lekovima sa mešanim osobinama agonist/antagonist kao
što je nalorfin, navele su naučnike da pretpostave postojanje više klasa opioidnih receptora
(Martin I Sloan 1977.). To je potvrđeno prvenstveno izučavanjem receptora za koje se ova
jedinjenja vezuju , a zatim I kloniranjem četiri različite ali I bliske grupe opioidnih receptora.
Ubrzo nakon toga izolovane su 3 klase endogenih opioidnih peptide. Oni su kodirani različitim
genima i eksprimiraju se u različitim neuronskim putevima i tipovima ćelija, a imaju različitu
selektivnost za različite klase opioidnih receptora.
