UVOD ........................................................................................................................ 2
I
HORMONI .........................................................................................................
3
1.1. Pojam hormona ......................................................................................... 3
1.2. Osnovni ciljevi primene hormona kao lekova .......................................... 3
1.3. Mehanizam dejstva hormona ..................................................................... 3
II
HORMONI GONADA ………………….…………………...............................
5
2.1. Estrogeni .................................................................................................. 5
2.1.1. Estradiol ................................................................................... 5
2.2. Gestageni .................................................................................................. 6
2.2.1. Progesteron ………………………….………………..………. 6
III
ORALNI KONTRACEPTIVI ............................................................................... 7
3.1. Kombinovane tablete …………………………………………………… 7
3.1.1. Princip delovanja ……………………………………………... 8
3.1.2. Delovanje na organe …………………………………………. 8
3.1.3. Povoljni efekti izvan kontracepcije ………………………….. 9
3.1.4. Neželjena dejstva ……………………………………………. 10
3.1.5. Kontraindikacije ……………………………………………… 11
3.1.6. Način primene ………………………………………………... 11
3.2. Pilule koje sadrže samo progesteron ......................................................... 12
3.3. Farmakokinetika oralnih kontraceptiva: interakcije sa lekovima ….…… 13
IV
OSTALI TERAPIJSKI REŽIMI KOJI SE KORISTE ZA KONTRACEPCIJU .. 14
4.1. Postkoitalna ( urgentna ) kontracepcija ..................................................... 14
4.2. Progesteronska kontracepcija dugog dejstva ............................................ 15
4.3. Hormonska kontracepcija kod muškaraca ................................................. 16
ZAKLJUČAK
.............................................................................................
17
BIBLIOGRAFIJA....... ..............
......................................................................
18
1
I HORMONI
1.1. Pojam hormona
Hormoni su biološki aktivni agensi koji se sintetišu i oslobađaju iz jednog tkiva, a zatim
se krvnim putem prenose i deluju na udaljene druge ciljne organe i tkiva. Zajedno sa
nervnim sistemom, hormoni vrše ulogu integrisanja raznih funkcija u organizmu. Za
odvijanje normalnih funkcija, potrebna je optimalna količina hormona; i veća i manja
količina hormona od optimalne prouzrokuju funkcionalne poremećaje.
1
1.2. Osnovni ciljevi primene hormona kao lekova
o
Supsticiona terapija – jedan od najzahvalnijih oblika terapije je davanje bolesniku
onog hormona koji mu nedostaje ( insulin, tiroksin, kortizol ), a time se
uspostavlajju normalne funkcije organizma koje zavise od ovih hormona.
o
Smanjivanje prekomerne funkcije pojedinih hormona – to se može postići
hirurškim putem, ali kad to nje moguće – onda se primenjuju lekovi koji koče
funkcije ili sekreciju pojedinih hormona.
o
Isprobavanje ( ili menjanje ) funkcionalne integracije endokrinog sistema –
sekrecija mnogih hormona se reguliše sistemom negativne povratne sprege.
Stimulacijom ili farmakološkom blokadom jedne komponentne u petlji, često je
moguće promeniti efekt hormona u drugom delu petlje. Ovim mehanizmom
deluju oralni kontraceptivi u sprečavanju ovulacije. Isti princip se koristi za
identifikaciju mesta patološke lezije, kao, na primer, u određivanju da li višak
endokrinog kortizola nastaje zbog tumora u hipofizi ili nadbubrežnoj žlezdi.
o
Lečenje bolesti koje nisu endokrinog porekla – glikokortikoidni hormoni se
koriste u terapiji astme i većeg broja drugih bolesti koje nisu endokrinog porekla,
a hipertenzija se leči antagonistima mineralokortikoida.
2
1.3.
Mehanizam dejstva hormona
Izvestan broj lekova i hormona svoje primarno delovanje ispoljava na ćelijama endokrine
žlezde u kojoj se produkuje hormoni. Ovo dejstvo se može odvijati posredstvom
specifičnih hormonskih receptora ili drugim mehanizmima u kojima ne sudeluju
receptori.
Daleko najveći broj lekova I hormona deluje direktno na ciljne ćelije efektornih organa I
tkiva. Najjednostavniji način delovanja hormona na efektorni organ svodi se na
1
FARMAKOLOGIJA - Dvadesetprvo izdanje - Varagic, Milosevic – Beograd, 2007 god.; str. 470.
2
FARMAKOLOGIJA - Dvadesetprvo izdanje - Varagic, Milosevic – Beograd, 2007 god.; str. 470.
3
kvalitativnu I kvantitativnu supstituciju onoga što tom organu ( ili tkivima ) nedostaje.
Moguća je, međutim, I primena hormona u suprafiziološkim dozama.
Po molekularnim mehanizmima svog delovanja, hormone se mogu podeliti u dve grupe:
o
Genski aktivni hormoni – stimulišu sintezu specifične mesendžer – RNA (mRNA)
i tako povećavaju sintezu ključnih proteina čije aktivnosti prouzrokuju efekte u
ciljnim ćelijama, i
o
Membranski hormone – deluju preko enzima i proteina koji su već sintetisani I
nalaze se u ćelijskoj membrani.
Genski aktivni hormoni – karakteristika ovih hormona je da ulaze u citoplazmu, gde se
vezuju za specifični receptor. Tako deluju steroidni hormoni ( glikokortikoidi, mineralo –
kortikoidi, seksualni steroidi, metabolite vitamina D). Svi oni u citoplazni grade steroid –
receptorni kompleks, koji zatim podleže daljoj aktivaciji koja mu omogućava da uđe u
jedro, da se u njemu veže za hromatin i da reguliše transkripciju specifičnih genskih
sekvenci do RNA. Ona se zatim pretvara u mRNA koja napušta jedro I vezuje se za
ribozome, gde se sekvenca nukleotida prevode u odgovarajuće sekvence aminokiselina u
specifičnim enzimima i drugim proteinima. Svi hormoni koji ovako deluju prouzrokuju
svoje efekte sa karakterističnim latentnim periodom koji traje od 30 minuta do nekoliko
časova. Ovo vreme je, u stvari, potrebno za sintezu novih proteina. Čak I značajno
povećanje doza uvek je praćeno latentnim vremenom. Efekti ovih hormona se održavaju
u toku nekoliko sati do nekoliko dana. To znači da se terapijski efekti ne mogu
jednostavno korelisati sa koncentracijom hormona u krvi, kao I da prestanak primene
hormona ne znači I isčezavanje efekta tog hormona.
3
Membranski aktivni hormoni – mnogi peptidni hormoni, biogeni amini I prostaglandini
deluju na taj način što se vezuju za receptor koji se nalazi u ćelijskoj membrane. Najbolje
je proučen mehanizam koji se odigrava posredstvom cikličmog AMP-a. U tome bitnu
ulogu ima process fosforilacije specifičnih enzima koji se odigrava pod dejstvom cAMP
– zavisne proteinske kinaze. Svi efekti hormona koji se odigravaju posredstvom
fosforilacije nastaju vrlo brzo ( posle nekoliko sekundi ), jer se ovaj proces odigrava na
enzimu koji je već prisutan u ćeliji. Dejsto ovih hormona brzo nastaje, ali I brzo prolazi.
Preko sistema cAMP-a deluju: kortikotropin, kalcitonin, kateholamini, FSH, glucagon,
LH, MSH, tirotropin ( TRH), TSH I vazopresin.
Membranski aktivni hormoni koji ne deluju posredstvnom cAMP sistema deluju na jedan
od sledećih načina: neki hormoni smanjuju aktivnost adenilatne ciklaze u membrane
ciljnih ćelija, dok drugi hormone I neurotransmiteri stimulišu metabolizam membranskih
fosfoinozitida. Treći stimulišu jednu posebnu aktivnost njihovih receptora, kao insulin.
Vrlo je malo lekova koji deluju u smislu pojačavanja ili blokiranja dejstva hormona
distalno od hormonkog receptora.
4
3
FARMAKOLOGIJA - Dvadesetprvo izdanje - Varagic, Milosevic – Beograd, 2007 god.; str. 472.
4
FARMAKOLOGIJA - Dvadesetprvo izdanje - Varagic, Milosevic – Beograd, 2007 god.; str. 472.
4
