Diklofenak

Dikolofenak

Spada u grupu nesteroidnih antiinflamatornih lekova. To je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. Deluje izrazito antireumatički, analgetički, antiflogistički i antipiretički.

Primenjuje se u terapiji upalnih i degenerativnih reumatskih obolenja. Nakon oralne primene, vrlo brzo se resorbuje iz digestivnog trakta, i to utoliko brže ukoliko je unesen na prazan želudac, i veže se preko 99% za proteine plazme. Izlučuje se u obliku metabolita uglavnom mokraćom, neznatni deo putem žuči.Neželjeni efekti su retki, blagi i najčešće prolazni. Najučestaliji su od strane gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, abdominalni bol…), centralnog nervnog sistema (glavobolja, vrtoglavica, retko pospanost), kože (osip), hipersenzitivnost (retko astma, anafilaksija). Duže od 2 meseca ne treba ga uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega.
Fizičko-hemijske karakteristike Diklofenaka

Dikolofenak (D), 2-[(2,6-dihloroanilino)fenil]acetat, je derivat aminofenil acetatne kiseline (slika ). Najčešće je u obliku Na- ili K- soli. Te dve soli imaju različitu rastvorljivost. Kalijumova so diklofenaka je rastvorljivija od natrijumove soli, pa se učinak lekova sa kalijumovom soli javlja brže nego sa natrijumovom. To je beo, kristalan prah, slabo rastvoran u vodi i acetonu, dobro rastvoran u etanolu (96%) i metanolu.
Za određivanje diklofenaka koriste se različite metode kao što su gravimetrija,spektrofotometrija, fluorimetrija, “solid phase” spektrometrija (SPS), elektroforeza,potenciometrija, reflektometrija, tečna hromatografija pod visokim pritiskom (HPLC),tankoslojna hromatografija (TLC), tečna tandem masena hromatografija (LC/MS).

Diklofenak spada u emergentne supstance (EmS),gde se dalje klasifikuje u pod grupi farmaceutici,koja je samo jedna od osam opsteprihvacenih podgrupa EmS, koje su klasifikovane na taj nacin zbog sistematicnosti i lakseg pregleda.

 

 

 

Diklofenak kao Emergentna supstanca (EmS)

Najveći broj hemikalija organskog, ali i neorganskog porekla pripada grupi emergentnih supstanci (EmS), koje utiču na „poboljšanje“ kvaliteta života, razvoj i napredak društva, ali istovremeno sadrže osobine koje doprinose zagadjenju vode, vazduha, biosistema i utiču negativno na zdravlje ljudi.

Emergentne supstance (eng. emerging substances), EmS su industrijske hemikalije, tj. zagadjujuće materije koje se mogu detektovati u površinskim vodama velikih rečnih slivova, podzemnim vodama, jezerima i drugim vodnim telima. Emergentne supstance/kontaminanti/polutanti nastaju kao proizvod industrijskih, farmaceutskih, hemijskih i poljoprivrednih aktivnosti iz filtratnih, procednih voda deponija, kao i iz svake druge antropogene aktivnosti, a putem otpadnih voda (tretiranih i netretiranih industrijskih, komunalnih otpadnih voda i sl.) se direktno ispuštaju u prirodne recipijente, nakon čega disperguju u sve delove životne sredine.

EmS u površinske vode najčešće dospevaju kroz otpadne vode industrijskih postrojenja, komunalne otpadne vode, spiranjem i filtracijom sa poljoprivrenog zemljišta, pri čemu odredjena jedinjenja infiltracijom kontaminiraju i podzemne vode. EmS se još nazivaju i „trace“ polutanti, nano i piko koncentracija, i kao takvi iz površinskih voda infiltriraju u druge medijume životne sredine. Termin „trace“ (u prevodu „trag“) se odnosi na veoma niske koncentracije zagadjujućih materija reda veličine ng/L i niže u odredjenom medijumu u životnoj sredini. Ova osobina EmS izdvaja ovu vrstu polutanata od konvencionalnih zagadjujućih supstanci. Moderna istraživanja pokazuju da dugotrajna upotreba i izloženost niskim dozama EmS ili dugotrajno konzumiranje ovih jedinjenja ima različite i često veoma ozbiljne negativne efekte na većinu živih organizama, pa i čoveka, pri koncentracijama od samo par ng/L. Veoma je teško predvideti i izolovati toksične efekte koje EmS imaju na zdravlje čoveka.