Висока медицинска школа струковних студија Ћуприја
Семинарски рад
Фармацеутска здравствена заштита 2
Пеницилини и цефалоспорини
Проф : Студент:
Милица Станојевић
Ћуприја, 2016
Садржај
Увод . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1
1. Пеницилини . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2
1.1. Хемијски састав . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3
1.2. Активност пеницилина . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
1.3. Механизам дејства . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5
1.4. Класификација пеницилина . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5
1.5. Инхибитори бета-лактамазе . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7
1.6. Монобактами и карбапенеми . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7
1.7. Нежељени и токсични ефекти пеницилина . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .9
1.8. Терапија пеницилинског шока . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10
2. Цефалоспорини . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .11
Закључак . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15
Литература . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .16
1.Пеницилини
Природни пеницилин је првобитно изолован из једне врсте плесни,
Penicillium
notatum.
Данас се пеницилин добија из других врста плесни, посебно из
Penicillium
chrysogenum
. Од свих природних пеницилина најважнији је бензилпеницилин (пеницилин
Г). Од овог пеницилина добијен је већи број полусинтетских пеницилина који имају
значајно место у терапији инфекција. Циљ деловања пеницилина је на болесно ткиво.
Слика 1.
Пеницилин
1.1.Хемијски састав
Заједничко једро свих пеницилина је 6-амино-пенициланска киселина која настаје
спајањем бета-лактамског и тиазолидинског прстена. Носилац антибактеријске активности
је бета-лактамски прстен. Поједини пеницилини се разликују по врсти супституената у
амино-групи 6-амино-пеницилинске киселине.
Ако се бета-лактамски прстен ензимски разгради под дејством бета-лактамаза
(пеницилиназа), први разградни продукт, пеницилоинска киселина, више нема
антибактеријску активност, али је још увек носилац антигенске детерминанте пеницилина.
Ова киселина делује као сензибилирајући агенс када се споји са протеинима домаћина, а
понекад се користи као материјал за кожне тестове. Сензибилизацији доприносе и
продукти алкалне хидролизе пеницилина.
Везивање различитих радикала за амино групу 6-амино-пеницилинске киселине
одређује битне фармаколошке карактеристике нових једињења. Клинички се сва та нова
једињења могу поделити у три групе:
1. Прва група показује најјачу активност против грам позитивних бактерија. Најбољи
пример за ову групу је пеницилин Г (бензилпеницилин).
2. Другу групу чине деривати који делују против стафилокока а потпуно су неактивни
против грам негативни бактерија. Примери за ову групу су нафцилин и метицилин.
3. Трећу групу чине пеницилини са проширеним антибактеријским спектром.
Примери су ампицилин и антипсеудомонасни пеницилини.
Већина пеницилина су у промету у облику натријумових и калијумових соли. О
овоме се мора водити рачуна ако се примењују висое дозе пеницилинских препарата јер се
тада могу унети и високе количине ових катјона, што се може манифестовати непријатним
нежељеним ефектима.
Соли пеницилина са прокаином и бензатином су погодне за депо облике
приликом интрамускуларне примене.
У сувом кристалном облику пеницилини су врло постојани. Међутим, раствори
пеницилинских препарата брзо губе своју акивност, па се морају применити одмах после
растварања.
