Srednjoškolski centar „Gaudeamus“
Smjer:
Fizioterapeutski tehničar
SEMINARSKI RAD
Predmet:
Farmakologija
Tema:
Pencilini i Cefalosporini
Mentor: Student:
Goran Topić
Marko Marković
Pencilini
Penicilini su grupa beta-laktamskih antibiotika koji se koriste u lečenju infekcija izazvanih
bakterijama. Na dejstvo penicilina osjetljivi su prevashodno Gram-pozitivni patogeni, dok je
jedan broj polusintetskih penicilina efikasan i protiv Gram-negativnih bakterija.
Prirodni penicilini su proizvod metabolizma gljivica iz roda Penicillium.
Antibakterijsko dejstvo pencilina prepoznao je Aleksandar Fleming 1928. godine, ali su u
kliničku primjenu ušli tek tokom Drugog svjetskog rata.
I danas se široko upotrebljavaju, ali njihov terapijski značaj opada usjled rastuće učestalosti
pojave rezistentnih spojeva.
Struktura i formula pencilina
Svi penicilini, bilo prirodnog ili polusintetskog porekla, diele zajedničku strukturu koja se
često naziva penicilinskim jezgrom.
Struktura penicilinskog jezgra
Kostur penicilinskog jezgra — penama — čini biciklični sistem koji se može posmatrati kao
spregnut sistem dva heterociklusa: azetidinona i tiazolidina.
Penicilini se često posmatraju i kao N-acil derivati 6-aminopenicilanske kiseline (6-APA).
Struktura bočnog lanca u velikoj mjeri određuje stabilnost i osobine penicilina. 6-APA sadrži
tri stereogena centra koji odgovaraju položajima 2, 5 i 6 i za koje je određena apsolutna
konfiguracija.
Dejstvo pencilina
Penicilini spadaju u grupu antibiotika koji remete sintezu ćelijskog zida bakterije. Ćelijski zid
je odgovoran za postojanost bakterijske ćelije u različitim uslovima sredine, a naročito je
značajan u sprečavanju prekomernog bubrenja bakterije u hipotoničnoj sredini. Remećenje
intregiteta ćelijskog zida bakteriju čini podložnu prekomernom ulasku vode, a konačan
efekat jeste, uz nagomilavanje prekursora peptidoglikana, baktericidan. Bakterija puca, ili
podleže lizi, a na dejstvo penicilina najosetljivija je u fazi deobe.
Penicilini se vezuju za grupu bakterijskih proteina karakterističnih po svom afinitetu prema
penicilinu koji se zbog toga nazivaju i penicilin-vezujući proteini — PVP (engl. Penicillin-
binding protein — PBP). Penicilin-vezujući proteini locirani su sa spoljašnje strane plazma
membrane bakterija i obavljaju različite enzimske uloge, najčešće ponašajući se kao
transpeptidaze, karboksipeptidaze ili endopeptidaze. Identifikovan je niz PVP, pri čemu
