Фармакологија 2. Колоквијум

1. Локални анестетици

Локални анестетици су лекови који

блокирају канале за јон

натријума

у нервним влакнима и тако

спречавају преношење импулса

тј. преношење осећаја бола.

Постоје две групе:

етри

(прокаин, тетракаин) и

амиди

(лидокаин,

бензокаин, артикаин).

Њих користимо код екстракције зуба или мањих хируршких

интервенција тако што их убризавамо у околину места где се ради
интервенција или у близини нерва који инервише то место.

После примене локалног анестетика треба сачекати 5 до 10 мин да

почне њихово дејство тј. да се изгуби осећај бола.

Сама примена лок. анест. дејство обично траје 30мин, уз примену и

адреналина који изазива вазоконстрикцију на месту примене, што
успорава апсорпсцију локалног анестетика и омогућава да се он дуже
задржи и дуже делује тамо где је примењен.

После примене лок. анестетика са адреналином, дејство траје од 60 –

90мин.

Уколико дође до предозирања, изазивају промене на ЦНСу

(вртоглавица, анксиозност, конфузија, тремор, конвулзије) и
кардиоваскуларном систему ( тахикардија, хипотензија, аритмије)

2. Општи анестетици

Лекови који доводе до депресије ЦНСа тако да особа под њиховим

дејством губи свест, не осећа бол, нити може да се покреће.

Циљ опште анестезије је да депресија ЦНСа буде довољно дубока да

се постигне претходно наведено, а да витални центри (центар за дисање и
кардиоваскуларни центар у продуженој мождини) неометано раде.

Дејство анестетика се остварује поступно, како се повећава њихова

концентрација у можданом ткиву.

1 фаза – пацијент је свестан, али не осећа бол.

2 фаза – пацијент постаје немиран, али изгуби свест

3 фаза – пацијент је без свести са опуштеном мускулатуром и не

реагује на спољне дражи, тада се врше хируршке интервенције.

Уколико се општи анестетици предозирају онда настаје 4 фаза тј

депресија центра за дисање и кардиоваскуларног центра у продуженој
мождини због чега настаје смрт.

Општи анестетици се деле на

интравенске и инхалационе.

Инхалациони –

делују кратко (око 10мин) и служе само за увођење

пацијента у општу инхалациону анестезију или за кратке интервенције.

Примењују се у виду

гаса

или

паре

преко дисајних путева. Од

гасова се највише користи

азот-субоксид

а од пара

сево-флуран, халотан

и енфлуран.

Инхалациони анестетик се користе за одржавање опште анестезије.

Улазе у организам преко дисајних путева и плућа и истим путем излазе
ван.

Пошто општи анестетици не делују аналгетски у току анестезије се

додају и опиоидни аналгетици.

Наведени ошти анестетици у виду паре имају као неж дејтсво

настанак

коморских аритмија на срцу.

3. Антихипертнезиви – АЦЕ инхибитори

Користе се у при лечењу хипертензије I стадијума. Улога АЦЕ

инхибитора јесте у

блокада ензима конвертазе

који ствара ангиотензин

2. Најпознатији представници су

каптоприл

еналаприл

рамиприл

тубула се Na

појачано реапсорбује а у замену се више избацује К

Главна компикација је

хипокалемија.

Представници:

хидрохлортиазид и

политиазид.

Повећавају излучивање мокраће за око 2 – 3 литрадневно.

Користе се за лечење едема код хроничне срчане инсуфицијенције и
хипертензије. Изазивају и хипергликемију и хиперурикемију.

Диуретици Хенлеове петље –

спречавају реапсорпцију Na

, Cl

–

, и

. Изазивају појачан губитак К

и хипокалијемију. Представници:

фуросемид, буметанид и етакринска киселина.

Повећавају излучивање

урина и до 10л дневно. Користи се за лачење едема код хроничне срчане
инсуф., код едема плућа, код едема и хипертензије код бубрежне инсуф.,
Изазивају и хипергликемију и хиперурикемију. Њихова интравенска
примена треба да буде спора, јер у противном може доћи до оштећења
слуха.

Осмотски диуретик –

главни представник

манитол.

Користе се

краткотрајно за лечење едема мозга после повреда и повишеног
интраокуларног притиска. Они извлаче воду из мозга и ока, затим је преко
бубрега повлаче у урин. Код примене ових лекова постоји опасност од
настанка акутног едема плућа, зато што повећава запремина
екстрацелуларне течности, па се морају пажљиво дозирати.

Диуретици који штеде калијум –

повећавају диурезу не доводећи

до губитка, већ до задржавања јона калијума у организму. Постоје две гр
ових лекова, једна која блокира дејство алдостерона (

спиронолактон и

еплеренон)

и друга која омета реапсорпцију јона натријума, нема ни

излучивања калијума (

амилорид и триамтерен).

Спиронолактон и еплеренон се користе за лечење асцитеса и тешлих

форми срчане инсуфицијенције.

Амилорид користе се у комбинацији са тиазидним диуретицима да

би спречили губитак К+.

Диуретици кој штеде калијум не смеју да се дају заједно са АЦЕ

инхибиторима јер обе врсте изазивају повећан ниво К+ у орг и може доћи
до

тешке хиперкалемије.

.Инхибитори карбоанхидразе

– ометају реапсорпцију

бикарбоната у проксималним тубулима. Представник је

ацетазоламид.

Његово дејство се губи после неколико недеља примене, данас се ова гр
лекова не кориисти.

6. Блокатори канала за калцијум

Лекови из ове групе блокирају канале за јон калцијума у

мембранама ћелија срца и глатких мишића крвних судова тако да мање
калцијума улази у те ћелије. Последица њиховог дејства у крвним
судовима је релаксација ћелија глатких мишић и вазодилатација примарно
артеријских крвних судова. Последица блокаде канала за калцијум у срцу
је смањење брзине спровођења и смањење снаге срчане контракције.

Верапамил

делује више на срце него на крвне судове, (за лечење

аритмије и ангине пекторис).

Дилтиазем

делује подједнако и на срце и на крвне судове.

Инфедипин и амплодипин

делују једино на крвне судове, (за

лечење хипертензије).

Блокатори канала за калцијум имају мало нежељених дејстава, али

не треба их примењивати са Б блокаторима и код особа са срчаном
инсуфицијенцијом.

7. Нитрати

Делују преко ослобађања азотмоноксида (NO) из свог молекула,

који   затим   индукује   стварање   цикличног   гуанозин   –   монофосфата   и
доводи   до   релаксације   глатких   мишића   крвних   судова.   Зато   нитрати
доводе до вазодилатације и артерија и вена, при чему се вене више шире
од   артерија.   Од   нитрата   користимо

нитроглицерол

за прекин напада

ангине пекторис. Нитроглицерол пацијент ставља под језик да би лек из
усне дупље брже доспео до срца и да би се избегао пролаз кроз јетру, јер