DJELOVANJE ANTIARTIMIKA NA
KARDIOVASKULARNI SISTEM
2
SADRŽAJ
1. UVOD______________________________________________________________3
2. I grupa anti-aritmijskih agenata su blokatori natrijevih kanala___________________4
2.1.
Ia podskupina
antiaritmika____________________________________________4
2.2.
Ib podskupina
antiaritmika___________________________________________5
2.3.
I.c antiaritmici trece
podklase_________________________________________8
3. II grupa anti-aritmijskih agenata su
antagoniste beta adrenergičkih-receptora______12
4. III klasa anti-aritmijski agenti
su blokatori kalijumovih kanala, ali i natrijuevih i
kalcijevih kanala_____________________________________________________14
5. IV klasa anti-aritmičkih agenata su blokatori kalcijevih kanala_________________17
6. LITERATURA ______________________________________________________19
4
2. I grupa anti-aritmijskih agenata su blokatori natrijevih kanala
Antiaritmici skupine I. blokiraju utok natrija u stanice srčanog mišića. Time se mijenjaju
elektrofiziološke karakteristike srčanog mišića pa se smanjuje podražljivost stanice i
usporava se brzina depolarizacije stanice u fazi 0 pa skok sa -60 mV na +30 mV nije tako
strm. Dolazi do smanjenja brzine provođenja impulsa u srcu, i blokirana je automativnost
srca u nepovoljnim situacijama.
Zbog razlika u djelovanju na natrijeve kanale i zbog dodatnih učinaka ne djeluju svi
blokatori natrijevih kanala na isti način. Naime, jako je bitno koliko dugo pojedini
antiaritmici djeluju na natrijeve kanale i utječu li ti aritmici na kalijeve i kalcijeve kanale.
Stoga skupinu I dijelimo na podskupine Ia, Ib i Ic.
2.1Ia podskupina antiaritmika
Antiaritmici Ia skupine (diizopiramid, kinidin) djeluju na natrijeve kanale od 1 do
10 sekundi, ali djeluju i blokirajući kalijeve kanale pa dolazi do produženja ukupnog
vremena akcijskog potencijala. Primjenjuju se u terapiji tahikardije i fibrilacije atrija, Wolf-
Parkinson-Whiteovog sindroma, supraventrikulskih i ventrikulskih aritmija te ventrikulskih
paroksizmalnih tahikardija.
DIIZOPIRAMID
5
IUPAC naziv : (RS)-4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid
Molekulska formula: C21H29N3O
Dizopiramid je sličan hinidinu po svojim antiaritmijskim efektima, kao i po svom izraženom
atropiniformnom efektu, što dovodi do poremećaja vida, sušenja usta, opstipacije i retencije
urina. Ispoljava jače inotropno dejstvo nego hinidin, ali je manja verovatnoća za pojavu
reakcije preosetljivosti.
Dizopiramid se koristi za lečenje tahiaritmije i fibrilacije predkomora, supraventrikularnih i
ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. Takođe važan je u
sprečavanju i otklanjanju aritmija posle infarkta miokarda i u održavanju ritma posle
elektrokonverzije.
Najozbiljnije nuspojave su sniženi krvni pritisak i hronično popuštanje srca.
MEHANIZAM DJELOVANJA
Djelovanje diizopiramida je slično djelovanju kinidina, tj.da cilja natrijeve kanale kako bi
došlo do inhibicije provodljivosti. Diizopiramid potiče povećanje propustljivosti srčanih
miocita za natrij tijekom faze 0 srčanog akcionog potencijala, te dolazi do smanjenja
unutarnje natrijeve struje. To rezultira povećanjem praga za pobudu i smanjenjem uzlazne
brzine. Diizopiramid produžava PR interval, produžujući trajanje oba, i QRS i P vala. Ovaj
učinak je posebno dobro prikladan u liječenju ventrikularnih tahikardija, jer usporava širenje
akcijskiog potencijala preko atrija do ventrikula. Diizopiramid ne djeluje kao sredstvo za
blokiranje beta ili alfa adrenergičkih receptora, ali ima značajn negativan inotropski uticaj
na ventrikularni miokard. Kao rezultat toga, upotrebom diizopiramid može smanjiti
kontrakciju do 42%, pri niskim dozama i sve do 100% u višim dozama,što dovodi do
zatajenja srca.
2.2 . Ib podskupina antiaritmika
Antiaritmici Ib klase (lidokain, meksiletin) deluju na natrijumove kanale kratko, manje od 1
sekunde, skraćuju ukupno vreme trajanja akcionog potencijala, pa je efekat takvih lekova
najvidljiviji kod jakih tahikardija i u tkivu koje pati od nedostatka kiseonika (ishemično
tkivo). Koriste se u ventrikularnim aritmijama, ako su simptomi vrlo teški i/ili ako
ugrožavaju život, u prevenciji i lečenju akutnih ventrikularnih aritmija tokom manipulacija
na srcu, kardijalnih operativnih zahvata ili akutnog infarkta miokarda.
LIDOKAIN
